新一代房颤药研入困局

相关调查显示，全球房颤患者的发病率正快速增长，2017年患者规模近4000万人，预计到2050年，全球房颤负担将攀升60%。近段时间，由于实验性小分子血液稀化剂asundexian疗效不及百时美施贵宝（BMS）的Eliquis，拜耳叫停了公司“有史以来规模最大的Ⅲ期试验之一”。asundexian是一种Ⅺa抑制剂。在抗凝的同时，Ⅺa抑制剂可降低出血风险，被视作新一代治疗房颤在内的血栓性疾病药物。今年早些时候，拜耳高管曾表示，预计asundexian最终的年销售额将超过50亿美元。

2022年，asundexian用于非心源性缺血性卒中患者二级预防获得美国FDA快速通道资格。

同年8月，拜耳启动了asundexian的Ⅲ期临床，包括作为房颤患者潜在新疗法的OCEANIC-AF，以及用于预防非心源性缺血性中风方面的OCEANIC-STROKE。彼时，拜耳预计纳入约3万名来自近40个国家的患者。

然而仅过了九个月，拜耳便决定停止这项试验。对于心血管疾病Ⅲ期研究而言，这并不寻常。该类研究通常会招募数万名患者，并持续数年以检测新药获益。

该试验的停止也引起业内对BMS研发的同类药物milvexian前景的担忧。milvexiian和asundesian均报告了中风预防的混合Ⅱ期数据。按照计划，milvexiian至少到2026年才能完成寻求FDA批准的Ⅲ期临床。而今，拜耳提前终止Ⅲ期试验可能使BMS在该领域获优势。

实际上，拜耳与BMS的竞争从上一代产品凝血因子Xa抑制剂便已开始。拜耳与强生合作研发的Xarelto在临床试验中，只被证明疗效不比华法林（warfarine）差，而BMS的同款药物Eliquis则被证明更安全、更有效。

拜耳和强生报告称，Xarelto的2022年全年销售额约为60亿美元，而Eliquis的年销售额接近120亿美元。这两种药物都将在几年内失去专利保护，市场份额可能会受仿制药竞争的侵蚀。凝血因子XIa抑制剂的成功可能有助于药企抵消非专利因子Xa药物的预期损失。

本站系本网转载，转载目的在于传递更多信息，并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责。本站文章版权归原作者所有，如涉及作品内容、版权和其它问题，请在30日内与本网联系，我们将在第一时间处理！